Azaleptín: návod na použitie, cena, recenzie, analógy tabliet Azaleptín
liek online

Azaleptín: návod na použitie

Azaleptín návod na použitie

Azaleptín je antipsychotikum, neuroleptikum, ktoré má centrálny a periférny anticholinergický antiserotonín, adrenoblokiruyuschee a antihistaminový účinok, má výrazný upokojujúci a svalový relaxačný účinok, ktorý zvyšuje účinok analgetík a hypnotik.

Patrí do skupiny "atypických" neuroleptikov vzhľadom na to, že má špeciálny väzbový profil s dopamínovými receptormi (vysoká afinita k D4-dopamínovým receptorom a slabé blokovanie D5-, D2-, D1-, D3- receptorov), nespôsobuje všeobecné útlaky , extrapyramidových porúch a má menší vplyv na zvýšenie sekrécie prolaktínu. Azaleptín je vysoko účinný pri liečbe produktívnych porúch (schizofrénia a manický syndróm), rezistentný na liečbu inými neuroleptikami. Príjem tohto lieku by sa mal uskutočňovať pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára v súvislosti s možnými vedľajšími účinkami na bunkové zloženie krvi (granulocytopénia), kardiovaskulárny systém (myokarditída a progresívna kardiomyopatia) a vývoj malígnych novotvarov.

Farmakologický účinok a farmakokinetika

Účinnou zložkou lieku Azaleptín je klozapín, tricyklický derivát dibenzodiazepínu, podobný chemickej štruktúre ako tricyklické antidepresíva (rispolept, olanzapín a kvetiapín) a benzodiazepínové trankvilizéry. Metabolizmus klozapínu sa vyskytuje v pečeni na norclozapín (N-desmetylclozapín) a benzodiazepíny, ktoré majú všetky farmakologické vlastnosti, ktoré pôvodná zlúčenina spôsobuje výraznú antipsychotickú a anti-úzkostnú aktivitu azaleptínu.

Mechanizmus farmaceutického účinku tohto liečiva je založený na odlišnom stupni blokovania rôznych podtypov receptorov CNS: dopamínu (s prevahou blokovania D2 a menej výrazného účinku na D1, D3, D4, D5), muskarínových (M1, 2, 3, 5), serotonínu (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), H1-histamínu a a1, a2adrenoreceptorov a GABA receptorov a tiež má agonizmus pre M4- receptory. Na rozdiel od typických antidepresív má azaleptín súčasne agonistický účinok na D2-dopamínové receptory v mezokortikálnej oblasti mozgu s výrazným potlačovaním dopaminergnej aktivity v mezolimbickej dráhe, čo predstavuje nízky podiel extrapyramidálnych porúch (až 20%) a absencia neskorých dyskinéz.

Má silnú antipsychotickú, miernu antimanickú a tricyklickú antidepresívnu aktivitu v kombinácii s výraznou anti-úzkosťou, sedáciou a hypnotikami.

Indikácie pre použitie Azaleptín

Indikácie používania azaleptínu sú závažné akútne a chronické formy schizofrénie, manické stavy, výrazné psychomotorické agitovanosti v psychopatiách, behaviorálne a emočné poruchy, poruchy spánku a iné psychotické stavy (vrátane detskej psychiatrie), ale iba pri absencii terapeutického účinku liečba klasickými neuroleptikami alebo ich neznášanlivosť.

Spôsob podávania a dávkovací režim

Azaleptín je dostupný v tabletách obsahujúcich 100 mg klozapínu a excipientov (monohydrát laktózy, zemiakový škrob a stearát vápenatý) v množstve 50 tabliet v balení.

Predpísaný je pri ťažkých formách duševných porúch s vývojom závažných vedľajších účinkov (častejšie extrapyramídový alebo všeobecný útlakový syndróm) pri liečbe tradičných neuroleptikov a pri absencii účinku liečby minimálne dvoma klasickými antipsychotikami, ktoré sa dlhodobo užívali v meditačnej dávke, ale nezlepšili subjektívne a / alebo klinického stavu pacienta. Používanie tohto lieku by sa malo uskutočňovať s konštantným dynamickým pozorovaním ošetrujúceho lekára s povinným monitorovaním laboratórnych parametrov periférnej krvi (všeobecný a rozšírený krvný test), vyšetrením EKG a ďalšími potrebnými vyšetreniami pacienta s cieľom vyhnúť sa vedľajším účinkom azaleptínu.

Dávka azaleptínu sa stanovuje individuálne - jedna dávka je od 50 do 200 mg a denná dávka by nemala presiahnuť 200 - 400 mg. Tablety sa užívajú perorálne, po jedle raz pred spaním alebo 2-3 krát denne.

Liečba začína s 25-50 miligramami s postupným nárastom 25-50 mg denne počas siedmich až štrnástich dní na mediálnu terapeutickú dávku 200 až 300 miligramov.

Pri ťažkých formách schizofrénie, halucinácie-halucinácie, halucinácie katatonických a katatonických-hebefrenických stavov a manických depresívnych psychóz sa denná dávka zvyšuje na 300 až 600 miligramov.

Podporná liečba a liečba pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, pečeňovou a / alebo renálnou insuficienciou a chronickým srdcovým zlyhaním sa predpisuje v dennej dávke od 25 do 200 miligramov.

Aby sa zabránilo vzniku "abstinenčného syndrómu" azaleptínu vo forme nespavosti, hyperaktivity, silnej bolesti hlavy a katatónie, dávka sa postupne znižuje v priebehu siedmich až štrnástich dní.

Kontraindikácie k predpisovaniu azaleptínu

Tento liek sa nevzťahuje na:

  1. počas tehotenstva a laktácie;
  2. u detí do piatich rokov;
  3. so zvýšenou individuálnou citlivosťou na klozapín alebo pomocné zložky azaleptínu;
  4. s myasténiou gravis;
  5. s agranulocytózou alebo granulocytopéniou v anamnéze (s výnimkou vývoja týchto stavov v dôsledku predchádzajúcej chemoterapie);
  6. v komatóznych podmienkach;
  7. pri intoxikácii liečebnými prípravkami, pri vývoji alkoholických alebo iných toxických psychóz;
  8. pri epilepsii a náchylnosti na konvulzívnu pripravenosť (vrátane hypertermálnych kŕčov u detí v anamnéze).

S opatrnosťou je Azaleptin predpísaný pre pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou a chronickým zlyhaním srdca a keď sú spojené infekčné ochorenia, najmä v prípade chrípky podobného ARVI, ARI s horúčkou, rúk, kašeľ a / alebo bolesť v krku.


Vedľajší účinok azaleptínu

Môže sa vyskytnúť dlhodobé, nekontrolované užívanie lieku s nedodržaním odporúčaných dávok a frekvencie podávania pacientov:

Z kardiovaskulárneho systému: arteriálna a / alebo ortostatická hypotenzia so závratmi, tachykardia , arytmia. V zriedkavých prípadoch - kolaps s útlakom alebo zastavenie dýchania, zmeny v EKG, vývoj kardiomyopatií, myokarditída a perikarditída.
Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach alebo hypersalivácia, vracanie, pálenie záhy, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a cholestáza.
Metabolické poruchy: hyperglykémia a prírastok hmotnosti s tvorbou obezity, gynekomastia.
Na strane hematopoetického systému: agranulocytóza a granulocytopénia, eozinofília a leukocytóza neznámeho charakteru (v prvých týždňoch liečby).
Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, ťažká únava, závrat, silná bolesť hlavy, extrapyramidové symptómy (mierne), rigidita, tras, akatízia alebo vznik malígneho neuroleptického syndrómu.
Alergické reakcie: vo forme kožných vyrážok, pigmentácie, urtikárie , multiformného erytému, fotosenzitivity a exfoliačnej dermatitídy.

Je tiež možné narušiť ubytovanie, vyvinúť hypertermiu, poruchy močenia, termoreguláciu a potenie.

Aplikácia azaleptínu počas tehotenstva a laktácie

Azaleptín je vysoko účinný antipsychotický, sedatívny, hypnotický, anti-úzkostný a protimaniálny liek, ktorý spôsobuje zmeny periférnej krvi, ortostatickú a arteriálnu hypotenziu s cerebrovaskulárnymi poruchami a tendenciu na rozvoj a progresiu myokarditídy, perikarditídy a kardiomyopatií. Aktivne preniká feto-placentárnou bariérou a pravdepodobnosť jej teratogénneho účinku na plod s vývojom feto a embryonómií, najmä pri užívaní lieku v prvom trimestri gravidity, nie je vylúčená.

Pri predpisovaní Azaleptínu počas dojčenia môže dieťa zaznamenať zníženie sania, úzkosť alebo poruchy spánku, konvulzívne záchvaty alebo funkčné kardiovaskulárne poruchy vo forme arytmií, tachykardie a hypotenzie.

Používanie azaleptínu u detí

Azaleptín je kontraindikovaný na predpis u detí do veku päť rokov. Používa sa v detskej psychiatrii na akútnu a chronickú schizofréniu, prejavuje sa behaviorálne a emočné poruchy, poruchy spánku a maniodepresívne syndrómy v dospievaní s rizikom samovraždy, pretrvávajúcej agresie a nepriateľstva. V súvislosti s možným rizikom vedľajších účinkov, nedostatočnou bezpečnosťou a účinnosťou klozapínu u detí a dospievajúcich (do 16 rokov) sa má podávať pod dohľadom dospelých (rodičov alebo zdravotníckych pracovníkov).

Azalapínová lieková interakcia so súčasným podávaním s inými liekmi:

  1. V prípade liekov obsahujúcich etanol a etanol, inhibítorov MAO a liekov, ktoré majú výrazný represívny účinok na centrálny nervový systém, dochádza k zvýšeniu závažnosti a zvýšeniu prejavov potlačenia CNS.
  2. Pri prípravkoch benzodiazepínovej skupiny alebo pri predchádzajúcej liečbe benzodiazepínmi sa zvyšuje riziko rozvoja a progresie arteriálnej a orostatickej hypotenzie, keloidné stavy s inhibíciou a zastavením dýchania.
  3. Pomocou karbamazepínu, chloramfenikolu, ko-trimoxazolu, sulfónamidov, penicilínamínu, pyrazolónových analgetík a iných liekov, ktoré spôsobujú myelodepresiu, dochádza k inhibičnému účinku nosovej dutiny.
  4. Prípravky s lítiom - zvýšené riziko epických stavov, malígny neuroleptický syndróm, zmätenosť a dyskinéza.
  5. S digoxínom heparínom, fenytoínom alebo inými liekmi, ktoré sa vyznačujú vysokou väzbou na proteíny, je možné zvýšiť koncentráciu týchto liekov v krvnej plazme.
  6. S erytromycínom a cimetidínom sa zvyšuje koncentrácia azaleptínu v krvi.
  7. S fenytoínom a karbamazepínom sa znižuje koncentrácia azaleptínu v krvi.

Analógy azaleptínu

Analógmi azaleptínu sú azaleprol, leponex, klozapín, klozasten. Azoleptín sa tiež vyrába v granulách pre deti.

Ceny za azaleptín

Azaleptín 25 mg 50 tabliet - od 450r.

Azaleptín 100 mg 50 tabliet - od 1200r.

Odhadujte azaleptín v 5-bodovej stupnici:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (počet hlasov: 1 , priemerné hodnotenie 4.00 z 5)


Recenzie o lieku Azaleptín:

Nechajte svoju spätnú väzbu