Azaleptín: návod na použitie

Azaleptín je antipsychotikum, neuroleptikum, ktoré má centrálny a periférny anticholinergný, antiserotonínový, adrenoblokiruyuschee a antihistaminický účinok, má výrazné upokojujúce a svalovo-relaxačné účinky, zvyšuje účinok liekov proti bolesti a hypnotík.

Patrí do skupiny "atypických" neuroleptík, pretože má špeciálny profil väzby na receptory dopamínu (vysoká afinita k receptorom D4-dopamínu a slabé blokovanie receptorov D5, D2, D1, D3), nespôsobuje všeobecnú inhibíciu. extrapyramidové poruchy a majú menší účinok na zvýšenie sekrécie prolaktínu. Azaleptín je vysoko účinný pri liečbe produktívnych porúch (schizofrénia a manický syndróm), ktoré sú rezistentné na iné antipsychotické lieky. Tento liek by mal byť podávaný pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára kvôli výrazným možným vedľajším účinkom na bunkové zloženie krvi (granulocytopénia), kardiovaskulárny systém (myokarditída a progresívna kardiomyopatia) a vývoj malígnych novotvarov.

Farmakologický účinok a farmakokinetika

Účinnou zložkou lieku Azaleptin je klozapín - tricyklický derivát dibenzodiazepínu, podobný vo svojej chemickej štruktúre ako tricyklické antidepresíva (rispoleptom, olanzapín a quetiapín) a benzodiazepínové trankvilizéry. K metabolizmu klozapínu dochádza v pečeni na norcozapín (N-desmetylklozapín) a benzodiazepíny, ktoré majú všetky farmakologické vlastnosti pôvodnej zlúčeniny, čo spôsobuje výraznú antipsychotickú a anti-úzkostnú aktivitu azaleptínu.

Mechanizmus farmaceutického účinku tohto lieku je založený na rôznych stupňoch blokovania rôznych podtypov receptorov CNS: dopamínu (s prevahou blokovania D2 a menej výrazných účinkov na D1, D3, D4, D5), muskarínových (M 1, 2, 3, 5), serotonín (5-HT2A, 5-HT1A, 5- _HT1C ), H1-histamín a α _1- , a2-adreno-receptory a receptory GABA a má tiež agonizmus na M4 - receptory. Na rozdiel od typických antidepresív má azaleptín súčasne agonistický účinok na receptory D2-dopamínu v mezokortikálnej oblasti mozgu s výrazným potlačením dopaminergnej aktivity v mezolimbickej dráhe, ktorá spôsobuje nízky podiel extrapyramídových porúch (až do 20%) a neprítomnosť neskorých dyskinézií.

Má silnú antipsychotickú, miernu anti-manickú a tricyklickú antidepresívnu aktivitu v kombinácii s výraznými anti-úzkostnými, sedatívnymi a hypnotickými účinkami.

Indikácie na použitie Azaleptina

Indikácie na použitie Azaleptínu sú závažné akútne a chronické formy schizofrénie, manické stavy, výrazná psychomotorická agitácia v psychopatiách, poruchy správania a emocionálne poruchy, poruchy spánku a iné psychotické stavy (vrátane detskej psychiatrie). liečby klasickými neuroleptikami alebo s ich intoleranciou.

Spôsob aplikácie a dávkovací režim

Azaleptín je dostupný v tabletách obsahujúcich 100 mg klozapínu a pomocných látok (monohydrát laktózy, zemiakový škrob a stearát vápenatý) 50 tabliet v jednom balení.

Liek sa predpisuje pri ťažkých formách duševných porúch, s rozvojom závažných vedľajších účinkov (zvyčajne extrapyramídový alebo všeobecný depresívny syndróm) pri liečbe tradičnými neuroleptikami, ako aj pri absencii účinnosti liečby s aspoň dvoma klasickými antipsychotikami, ktoré sa užívali v priemernej terapeutickej dávke po dlhú dobu, ale nezlepšili subjektívne účinky. a / alebo klinický stav pacienta. Použitie tohto lieku by sa malo tiež vykonávať s neustálym dynamickým pozorovaním ošetrujúceho lekára s povinným monitorovaním laboratórnych parametrov periférnej krvi (všeobecný a podrobný krvný test), EKG - štúdie a ďalších nevyhnutných vyšetrení pacienta, aby sa vylúčili vedľajšie účinky azaleptínu.

Dávka Azaleptínu sa stanovuje individuálne - jedna dávka sa pohybuje od 50 do 200 mg a denná dávka nemá prekročiť 200 - 400 mg. Tablety sa užívajú perorálne, po jedle raz pred spaním alebo 2-3 krát denne.

Liečba začína 25-50 miligramami s postupným nárastom o 25-50 mg denne počas siedmich až štrnástich dní na priemernú terapeutickú dávku 200 až 300 miligramov.

Pri ťažkých formách schizofrénie, halucinačno-bludných, katatónno-halucinačných a katatonických stavoch hebefrénov a manicko-depresívnej psychózy sa denná dávka zvyšuje na 300-600 miligramov.

Udržiavacia liečba a liečba pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, zlyhaním pečene a / alebo obličiek a chronickým srdcovým zlyhaním sa predpisujú v dennej dávke 25 až 200 miligramov.

Na prevenciu vzniku abstinenčného syndrómu azaleptínu vo forme nespavosti, hyperaktivity, silnej bolesti hlavy a katatónie sa dávka postupne znižuje v priebehu siedmich až štrnástich dní.

Kontraindikácie pre vymenovanie azaleptínu

Tento liek sa neuplatňuje:

1. počas tehotenstva a dojčenia;
2. deti do piatich rokov;
3. so zvýšenou individuálnou citlivosťou na klozapín alebo pomocné zložky azaleptínu;
4. s myasténiou gravis;
5. s agranulocytózou alebo granulocytopéniou v anamnéze (okrem vývoja týchto stavov v dôsledku predchádzajúcej chemoterapie);
6. s kómou;
7. s intoxikáciou drogami, vývojom alkoholu alebo inej toxickej psychózy;
8. s epilepsiou a citlivosťou na kŕčovú pripravenosť (vrátane hypertermických kŕčov u detí v anamnéze).

S opatrnosťou sa Azaleptín predpisuje pacientom s cerebrovaskulárnymi poruchami, zlyhaním pečene a / alebo obličiek a chronickým srdcovým zlyhaním as pridaním infekčných ochorení, najmä pri SARS podobných chrípke, akútnych respiračných infekciách horúčkou, nádchou, kašľom a / alebo boľavým hrdlom.

Vedľajšie účinky azaleptínu

Môže sa vyskytnúť dlhodobé, nekontrolované užívanie lieku s nedodržaním odporúčaných dávok a frekvenciou podávania u pacientov: \ t

Keďže kardiovaskulárny systém: arteriálna a / alebo ortostatická hypotenzia s závratmi, tachykardiou , arytmiou. V zriedkavých prípadoch - kolaps s depresiou alebo zastavením dýchania, zmenami EKG, rozvojom kardiomyopatie, myokarditídy a perikarditídy.
Na strane tráviaceho systému: sucho v ústach alebo hypersalivácia, zvracanie, pálenie záhy, nevoľnosť, abdominálny diskomfort, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a cholestázy.
Poruchy metabolizmu: hyperglykémia a prírastok hmotnosti s tvorbou obezity, gynekomastia.
Na strane hematopoetického systému: agranulocytóza a granulocytopénia, eozinofília a leukocytóza neznámej povahy (v prvých týždňoch liečby).
Na strane centrálneho nervového systému: ospalosť, ťažká únava, závraty, silná bolesť hlavy, extrapyramídové príznaky (mierna závažnosť), stuhnutosť, triaška, akatízia alebo rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, pigmentácia, urtikária , multiformný erytém, fotosenzitivita a exfoliatívna dermatitída.

Možné je aj narušenie ubytovania, rozvoj hypertermie, poruchy močenia, termoregulácia a potenie.

Použitie azaleptínu počas gravidity a laktácie

Azaleptín je vysoko účinné antipsychotikum, sedatívum, hypnotikum, anti-anxiozitu a anti-manické liečivo, ktoré spôsobuje zmeny v periférnej krvi, ortostatickej a arteriálnej hypotenzii s cerebrovaskulárnymi poruchami a sklon k rozvoju a progresii myokarditídy, perikarditídy a kardiomyopatií. Aktívne preniká do feto-placentárnej bariéry a nevylučuje možnosť jeho teratogénneho účinku na plod s vývojom feto- a embryopatie, najmä pri užívaní lieku v prvom trimestri tehotenstva.

Keď sa nazaleptina predpisuje počas dojčenia, dieťa môže pociťovať pokles sania, poruchy úzkosti alebo spánku, záchvaty alebo funkčné poruchy kardiovaskulárneho systému vo forme arytmií, tachykardie a hypotenzie.

Použitie azaleptínu u detí

Azaleptín je kontraindikovaný u detí mladších ako 5 rokov. Používa sa v detskej psychiatrii na akútnu a chronickú schizofréniu, výrazné poruchy správania a emócií, poruchy spánku a manicko-depresívne syndrómy v dospievaní, s rizikom samovraždy, pretrvávajúcej agresivity a nepriateľstva. Kvôli možnému riziku vedľajších účinkov, nedostatku úplnej bezpečnosti a účinnosti klozapínu u detí a dospievajúcich (mladších ako 16 rokov) sa má užívať pod dohľadom dospelých (rodičov alebo zdravotníckeho personálu).

Liekové interakcie Azaleptín počas užívania s inými liekmi:

1. Pri liekoch obsahujúcich etanol a etanol, inhibítoroch MAO a liekoch, ktoré majú výrazný inhibičný účinok na CNS, dochádza k zvýšeniu závažnosti a zvýšeniu prejavov supresie CNS.
2. S liekmi skupiny benzodiazepínu alebo s predchádzajúcou liečbou benzodiazepínmi sa zvyšuje riziko vzniku arteriálneho ortostatického hypotenzie a kollaptoidných stavov s depresiou a respiračnou depresiou.
3. S karbamazepínom, chloramfenikolom, ko-trimoxazolom, sulfónamidmi, penicilinamínom, pyrazolovými analgetikami a inými liekmi, ktoré spôsobujú myelodepresiu, sa posilňuje represívny účinok mozgu chrbtice.
4. Pri lítnych prípravkoch je zvýšené riziko epifriskúr, neuroleptického malígneho syndrómu, zmätku a dyskinézie.
5. S digoxínom, heparínom, fenytoínom alebo inými liekmi, ktoré sa vyznačujú vysokou väzbou na bielkoviny, je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií týchto liekov.
6. S erytromycínom a cimetidínom - zvýšenie koncentrácie azaleptínu v krvi.
7. Pri fenytoíne a karbamazepíne - dochádza k poklesu koncentrácie azaleptínu v krvi.

Analógy Azaleptina

Analógy azaleptínu sú Azaleprol, Leponex, Clozapin, Clozasten. Azoleptín je dostupný aj v peletách pre deti.

Ceny za azaleptín

Azaleptín 25 mg 50 tabliet - od 450r.

Azaleptín 100 mg 50 tabliet - od 1200r.